Die weltweite fragmentbasierte Drogenentdeckung Der Markt wird geschätzt USD 0,795 Bn in 2024 und wird voraussichtlich erreichen USD 2.1 Mrd.Wachstumsrate (CAGR) von 15 % von 2024 bis 2031. Dieses signifikante Wachstum kann auf eine zunehmende Einführung von Fragment-basierten Methoden über Hochdurchsatz-Screening zurückgeführt werden.

Der Markt wird voraussichtlich während des Prognosezeitraums ein beachtliches Wachstum verzeichnen. Erhöhte FuE-Investitionen von Pharmaunternehmen zur Drogenentdeckung sowie eine rasche Einführung eines fragmentbasierten Screenings über andere traditionelle Methoden sind wichtige Faktoren, die den Markt treiben. Darüber hinaus hat die Verfügbarkeit fortschrittlicher Technologien zur strukturellen Bestimmung und Charakterisierung von Fragmenten das Marktwachstum im Laufe der Jahre vorangetrieben.

Markttreiber - Höhere Trefferraten und verbesserte chemische Vielfalt in der Drogenentdeckung

Bei der Entwicklung neuer Arzneimittel wollen Pharmaunternehmen Erfolgsquoten maximieren und gleichzeitig Risiken und Kosten während der Entwicklung minimieren. Fragment basierte Medikamenten-Entdeckung bietet einen potenten Ansatz, um dies zu erreichen, indem es die Identifizierung von neuartigen Hits mit verbesserten chemischen Qualitäten erleichtert. Im Vergleich zum herkömmlichen Hochdurchsatz-Screening, das auf Vollmoleküle basiert, setzt das Fragment-Screening kleine Molekülfragmente mit geringerem Molekulargewicht zwischen 100-300 Daltons ein. Diese Fragmente haben ein erhöhtes Potenzial, an verschiedene Bereiche von Zielproteinen promisku zu binden. Während des Screenings werden alle Fragmente, die eine Bindung zeigen, schrittweise angebaut, um medikamentöse Moleküle zu entwickeln, die für Interaktionen mit dem Ziel optimiert sind.

Dieser inkrementelle Prozess der wachsenden Fragmente führt zu höheren Trefferraten. Fragmente machen einen produktiveren Einsatz des chemischen Raumes während der Erstabschirmung, da ihre einfache Struktur eine effiziente Untersuchung potenzieller Bindungsstellen an Zielproteinen ermöglicht. Auch schwache Bindefragmente können durch wachsende Techniken in starke Leads optimiert werden. Pharmazeutische Firmen haben Erfolgsraten von bis zu 10-15% bei Fragment-Screens beobachtet, deutlich höher als 1% bei hoher Durchsatz-Screening von ganzen medikamentähnlichen Molekülen. Die zusätzliche Chemisierung von Screening-Hits fördert auch die Vielfalt in generierten Bleistoffen. Ausgehend von verschiedenen Fragmenten, die an unterschiedliche Standorte an einem Zielprotein binden, ergeben sich strukturell einzigartige Bleigerüste über die traditionelle Suche von einem oder wenigen Startpunkten.

Erweiterte chemische Bibliotheken aus dem Screening verringern die Chancen, die Arbeit der Konkurrenten zu duplizieren. Diese erweiterte Trefferquote und Diversität stellt eine große Herausforderung für die Entdeckung von Drogen dar - die Identifizierung neuer therapeutisch relevanter molekularer Strukturen. Es optimiert die Nutzung von Zeit und Ressourcen, die für frühere Forschungsphasen ausgegeben werden, indem es qualitativ hochwertige Treffer in spätere Entwicklungsphasen voranbringt. Für Pharmaunternehmen bieten fragmentbasierte Ansätze eine produktive Lösung zur Abmilderung von Wirkstoffzunahmeraten nachgelagert und eine höhere Wahrscheinlichkeit des klinischen Erfolgs.

Erweiterung von Anwendungen in therapeutischen Bereichen wie Onkologie

Nachdem sie ihre Fähigkeit, den chemischen Raum effizient zu erforschen und Qualität Leads zu erzeugen etabliert, wird Fragment basierte Medikamentenentdeckung zunehmend in verschiedenen Krankheitsklassen angewendet. Ein wichtiger therapeutischer Bereich, der die steigende Adoption bezeugt, ist die Onkologie aufgrund des wachsenden Bedarfs an neuartigen Krebsbehandlungen. Tumoren sind genetisch komplex mit mehreren dysregulierten Pfaden, die zu unkontrolliertem Wachstum und Metastasierung beitragen. Dies hat die Suche nach gezielten Therapien beschleunigt, die spezifische Krebsverwundbarkeiten oder multipronged Behandlung Regimen bekämpfen. Fragment basierte Methoden sind gut für die Onkologieforschung geeignet, um maligne Signalisierung an ihrer Quelle zu stören.

Frühe Bindungsinformationen aus der Fragment-Screening bieten Einblicke in die Machbarkeit der modulierenden onkologischen Proteinziele. Selbst schwache Bindungsfragmente, die nicht direkt zu Drogenkandidaten übersetzen können funktionelle Taschenpunkte von Interesse auf Zielproteine wie Kinasen offenbaren. Die Bemühungen laufen fort, starke Kinaseinhibitoren zur Blockierung von Wachstums- und Überlebenssignalen zu entwickeln, die zahlreiche Krebssubtypen antreiben. Fragment-Wachstum kann selektive Verbindungen liefern, die behandlungsresistente Krebsmutationen anvisieren oder mehrere Kinasen, die an miteinander verbundenen Signalbahnen mit Tumorfortschritt beteiligt sind, selektiv treffen. Dies maximiert die Chancen, dauerhaftere klinische Reaktionen zu erzielen.

Neben Kinasen erweitern sich Anwendungen weiterhin auf andere unterexplorierte Onkologie-Ziele wie Protein-Protein-Interaktionen, die Zellzyklus, Apoptose, Epigenetik modulieren. Fragment Screening ermöglicht eine methodische Abfrage dieser "unruggable" aber entscheidenden Knoten in Krebswegen. Es erzeugt Startpunkte für die Entwicklung von substrat-kompetitiven oder allosterischen Inhibitoren, die durch konventionelle Ansätze nicht leicht gefunden werden. Dies erweitert Optionen für rational gestaltete Kombinationsregime, die synergistische Modi des Tötens von Tumorzellen hinzufügen. Insgesamt stärken Fragment basierte Methoden strategisch Onkologie-Pipelines mit gezielten präklinischen Kandidaten, die die Validierung in klinischen biomarkergetriebenen Studien wert sind.

Markt-Herausforderung - Hohe Kosten verbunden mit Fragment-basierten Drogen-Entdeckung

Eine der größten Herausforderungen für den globalen Fragment-basierten Drogen-Entdeckungsmarkt sind die hohen Kosten, die mit dem Prozess verbunden sind. Fragment basierte Medikamentenentdeckung beinhaltet das Screening großer Bibliotheken mit niedermolekularen Fragmenten, um erste Treffer zu identifizieren, die in potenzielle Drogenkandidaten optimiert werden können. Die Entwicklung und das Screening dieser Fragmentbibliotheken ist jedoch ein aufwendiger Zweck. Es erfordert anspruchsvolle biophysikalische Techniken wie Röntgenkristallographie, Kernmagnetresonanz (NMR) Spektroskopie und Oberflächenplasmonresonanz (SPR), um Wechselwirkungen zwischen Fragmenten und Zielproteinen zu erkennen. Darüber hinaus verursacht Hitvalidierung und Hit-to-Lead-Stufe, wo Fragmente aufgearbeitet werden, auch erhebliche Kosten. Die Entwicklung eines neuen Medikaments, das Fragment basiert, wird auf Kosten von über 2 Milliarden USD geschätzt, was es für viele kleine Pharma- und Biotechnologieunternehmen unzugänglich macht. Darüber hinaus trägt die Aufrechterhaltung modernster Infrastruktur und qualifiziertes Personal zur Fragment-Screening auch zu erhöhten Betriebskosten bei. Während der Ansatz Potenziale zur Verbesserung der Trefferraten und zur Optimierung von medikamentösen Eigenschaften in frühen Stadien hat, stellen die hohen Kosten eine große Herausforderung für die weit verbreitete Einführung dieser Technik, insbesondere in therapeutischen Bereichen mit geringerem kommerziellen Potenzial.

Marktchance- Wachstum von biophysikalischen Techniken in der Drogenentdeckung

Eine der großen Chancen für den globalen Fragment-basierten Drogen-Entdeckungsmarkt ist das Wachstum biophysikalischer Techniken. Wie bereits erwähnt, spielen biophysikalische Methoden wie Röntgenkristallographie, NMR-Spektroskopie und SPR eine entscheidende Rolle bei der Detektion von Fragment-Hits durch die Möglichkeit der Charakterisierung von molekularen Interaktionen. In den letzten Jahren gab es erhebliche technologische Fortschritte in diesen Techniken, die eine verbesserte Datenerfassung und Sensitivität ermöglichten. So haben beispielsweise neue Generationen von NMR-Spektrometern und Kristalliographiegeräten die automatisierten Fragment-Screening-Fähigkeiten verbessert. Zusätzlich werden analytische Methoden wie isotherme Titrationskalorimetrie (ITC) und thermische Verschiebungstests (ThermoFluor) zunehmend als komplementäre Techniken eingesetzt. Das Wachstum dieser Techniken hat eine Fragment-Screening für eine breitere Palette von Zielen und Bibliotheken möglich und kostengünstiger gemacht. Es hat auch die Ausarbeitung von Hits erleichtert, indem es strukturbasiertes Design ermöglicht. Die weitere Entwicklung biophysikalischer Werkzeuge soll den fragmentbasierten Workflow weiter optimieren und zu einem zunehmend attraktiven Drogenentdeckungsansatz machen. Diese wachsende technische Fähigkeit bietet eine beträchtliche Chance für das Wachstum des gesamten Fragment-basierten Drogenentdeckungsmarktes.

Zusammenarbeit und Partnerschaft: Unternehmen haben umfassend mit führenden Forschungsinstituten, Pharma- und Biotech-Unternehmen und Vertragsforschungsorganisationen zusammengearbeitet, um ihre Fragment-basierten Drogen-Entdeckungsprogramme voranzubringen. So arbeitete Astex Pharmaceuticals 2005 mit GlaxoSmithKline zusammen, um neue Onkologie-Medikamente mit seiner Pyramidentechnologie zu entwickeln. Diese Partnerschaft war sehr erfolgreich und führte zur Entdeckung und Entwicklung mehrerer klinischer Kandidaten.

Technologieverbesserung und Akquisitionen: Führende Spieler haben deutlich investiert, um ihre Fähigkeiten in Bereichen wie Biophysik, rechnerische Chemie und strukturbasiertes Drogendesign zu verbessern, um Fragment-Screening-Plattformen zu ergänzen. Im Jahr 2016 erwarb Pfizer Anacor Pharmaceuticals, bekannt für seine Fragment-basierten Drogen-Entdeckungsfähigkeiten für 5,2 Milliarden US-Dollar. Der Erwerb half Pfizers R&D-Portfolio zu stärken.

Fokus auf hochwertig therapeutische Bereiche: Unternehmen fokussieren ihre Fragment-Screening-Bemühungen auf die Identifizierung von Hits für komplexe, hochwertige Ziele in der Onkologie, Neurowissenschaften und seltenen genetischen Erkrankungen, wo traditionelle Ansätze Einschränkungen haben. SomaLogic nutzt beispielsweise seine Fragment-Screening-Plattform SOMAscan, um Moleküle für schwierige G-Protein gekoppelte Rezeptoren und Ionenkanalziele bei Krebs- und neurologischen Erkrankungen zu entdecken.

Erstellen Sie umfassende Fragmentbibliotheken: Die Spieler sehen große zusammengesetzte Bibliotheken aus, die Hunderttausende verschiedener Fragmente enthalten, um die Identifizierung der Treffer zu maximieren. 2015 berichtete Astex von mehr als 350.000 Fragmenten, um Leads für mehrere Onkologie-Ziele zu identifizieren. Das umfangreiche Screening half Astex, mehrere klinische Kandidaten zu entdecken.

Diese strategischen Ansätze haben den globalen Führungskräften geholfen, ihre Pipeline voranzutreiben, die Zeitpläne für die Entdeckung von Drogen zu beschleunigen und klinische und kommerzielle Erfolge zu erzielen. Die Kooperationen schätzen den Markt, um mit einem CAGR von über 11,6% bis 2025 zu wachsen, da Unternehmen zunehmend FBDD annehmen, um Herausforderungen in der traditionellen Drogenentdeckung zu überwinden.

Von Komponente - Fortschritte in biophysikalischen Charakterisierungstechniken treiben Wachstum im Bereich der biophysikalischen Techniken

Biophysikalische Techniken tragen in Bezug auf die Komponente Biophysik den höchsten Marktanteil des Marktes mit kontinuierlichen technologischen Fortschritten in diesem Bereich bei. Biophysikalische Techniken liefern direkte Informationen über biomolekulare Interaktionen und sind für die Fragment-Screening entscheidend. Die Entwicklung von anspruchsvollen biophysikalischen Werkzeugen, die hohe Durchsatzfähigkeiten zu geringeren Kosten bieten, hat ihre Aufnahme in die Drogen-Entdeckung erhöht. So hat sich die Oberflächenplasmonresonanz (SPR) im Laufe der Jahre enorm weiterentwickelt und wird zu einer Hauptsache für die Bestimmung von Bindeaffinitäten. Die Verfügbarkeit von SPR-Systemen, gepaart mit neueren Biosensorchips und Automatisierungssoftware, hat die Methode für die Fragment-Screening sehr amenabel gemacht. Auch die NMR-Spektroskopie hat mit der Optimierung von experimentellen Parametern und verbesserten NMR-Maschinen mit verbesserten Feldstärken und Durchflusssonden neue Höhen erreicht. Solche Verbesserungen haben die Fähigkeit der NMR erweitert, qualitativ hochwertige Daten über Fragment-Hits schnell zu liefern. Eine weitere Verfeinerung von biophysikalischen Werkzeugen und Methoden durch Automatisierung, labelfreie Erkennung und verbesserte analytische Fähigkeiten wird erwartet, um ihr Nutzen zu steigern und Segmenterweiterung zu fördern.

Durch Anwendung- Hohe Prävalenz und wirtschaftliche Belastung der onkologischen Erkrankungen treiben die Nachfrage aus Onkologieanwendungen

In Bezug auf die Anwendung trägt Onkologie den höchsten Anteil an der Vermarktung zur Erhöhung der Inzidenz und sozioökonomischen Maut von Krebs weltweit bei. Laut WHO-Schätzungen werden Krebsfälle in den nächsten zwei Jahrzehnten weltweit um über 70% ansteigen. Fragmentbasierte Ansätze sind in Onkologieprojekten weit verbreitet, da sie die Identifizierung neuartiger chemischer Stoffe mit neuen Wirkungsmechanismen ermöglichen, um die Komplexität des Krebses anzusprechen und die Resistenz zu bekämpfen. Darüber hinaus sind wichtige Krebstreiber weiterhin wichtige molekulare Ziele für Fragment-basierte Kampagnen, da sie über konventionelle Drogen eine Lebensfähigkeit bieten. Biopharma-Firmen erforschen aggressive Fragmente gegen komplexe Onkologieziele wie KRAS, MYC, Hedgehog Pathway Proteine und epigenetische Modulatoren. Der anhaltende Fokus auf Krebs sowie steigende Patientenzahlen und Gesundheitslast macht die Krebsforschung zu einem großen Anwendungsgebiet für fragmentbasierte Strategien und treibt das Wachstum des Segments voran.

Von End user- Fragment-basierte Drogen-Entdeckungsinitiativen von akademischen Institutionen und öffentlich-privaten Partnerschaften stoßen auf die Nachfrage von akademischen und Forschungsorganisationen

Im Sinne von By End-user tragen akademische & Forschungseinrichtungen den höchsten Marktanteil des Marktes bei. Mehrere hochrangige Universitäten und regierungsfinanzierte Forschungseinrichtungen auf den großen Märkten haben in Partnerschaft mit Pharmaunternehmen und Technologieanbietern fragmentbasierte Screening-Zentren initiiert. So betreibt das strukturelle Genomics Consortium Fragment-Screening-Plattformen mit Automatisierung an der University of Toronto und Oxford. Ebenso führen mehrere US-amerikanische nationale Labore gemeinsame Fragment-Screening-Programme durch. Darüber hinaus bringen große Konsortien-Bemühungen wie das Fragment Screening Consortium akademische Labore aus Europa und Asien zusammen, um Fragment-Screening auf Hunderte von Zielen durchzuführen. Solche Initiativen haben die akademische Teilnahme und das Know-how in diesem Bereich verstärkt. Verfügbarkeit moderner Infrastruktur, wachsender Schwerpunkt auf präklinischer Forschung und steigende Unterstützung durch Zuschüsse und Partnerschaften treiben weiterhin die Nachfrage nach fragmentbasierten Lösungen aus dem akademischen Ende des Marktes.

Zu den wichtigsten Akteuren im globalen Fragment Based Drug Discovery Market gehören Emerald BioStructures, Inc., Crown Bioscience, Vernalis Research, Sygnature Discovery, Shanghai ChemPartner, SARomics Biostructures, Red Glead Discovery, Domainex, CRELUX, ComInnex, Creative Biolabs, ChemAxon, 2bind, Amgen und University of California, San Francisco.