글로벌 파편 기반 약물 발견 시장 트렌드

시장 드라이버 - 높은 타격률과 약물 발견의 향상된 화학적 다양성

새로운 약을 개발할 때, 제약 회사는 개발 중에 위험과 비용을 최소화하면서 성공율을 극대화합니다. Fragment 기반 약물 발견은 향상된 화학적 특성을 가진 소설의 식별을 촉진함으로써이 달성하는 강력한 접근 방식을 제공합니다. 전체적인 분자에 의존하는 전통적인 높은 처리량 검열에 비교해, 파편 근거한 검열은 100-300 Daltons 사이 더 낮은 분자량을 가진 작은 분자 파편을 채택합니다. 이 파편은 표적 단백질의 다른 지구에 promiscuously 묶기 위하여 잠재력을 증가했습니다. 스크린 도중, 어떤 조각 demonstrating 바인딩은 그 후에 표적과 상호 작용을 위해 낙관된 약 같이 분자를 개발하기 위하여 단계 현명합니다.

성장하는 파편의 이 증가 과정은 더 높은 타격 비율로 번역합니다. Fragments는 초기 검열 도중 화학 공간의 더 생산적인 사용을 그들의 간단한 구조 때문에 표적 단백질에 잠재적인 의무적인 위치의 능률적인 탐구 허용합니다. 약한 바인딩 조각은 성장 기술을 통해 강한 지도로 낙관될 수 있습니다. 제약 회사는 파편 화면에 대한 최대 10-15 %의 성공률을 관찰했으며 일반적으로 전체 약물과 같은 분자의 높은 처리량 선별으로 보였습니다. Screening의 추가 화학화도 생성 된 리드 문제의 다양성을 더합니다. 다른 조각에서 시작 대상 단백질의 다양한 사이트에 바인딩 된 것은 구조적으로 하나의 시작점에서 전통적인 검색에 고유 한 리드 비계를 산출합니다.

Screening에서 확장 된 화학 라이브러리는 경쟁자의 duplicating 작업의 기회를 감소시킵니다. 이 향상된 히트율과 다양성은 새로운 치료적 관련 분자 구조를 식별하는 약물 발견의 주요 도전을 해결합니다. 연구의 초기 단계에 소요되는 시간과 자원의 사용을 최적화하여 나중에 개발 단계로 더 높은 품질의 히트를 촉진합니다. 제약 회사, 파편 기반 접근법은 임상적 성공의 mitigate 화합물 attrition rate downstream 및 더 높은 확률에 대한 생산적인 솔루션을 제공합니다.

oncology와 같은 치료 분야의 확장 응용

화학 공간을 효율적으로 탐구하고 품질 리드를 생성 할 수있는 능력을 설립, 파편 기반 약물 발견은 다양한 질병 클래스에서 점점 적용됩니다. 1개의 중요한 치료 지역 증언 상승 채택은 비발한 암 치료를 위한 필요를 성장하기 때문에 종양학입니다. Tumor는 여러 dysregulated pathways contributing과 함께 유전적으로 복잡합니다. 이것은 표적 치료에 대한 검색을 가속화 특정 암 취약점 또는 다진 치료 요법. Fragment 기반 방법은 소스에서 악성 신호를 방해하는 종양 연구에 적합하다.

파편 심사의 초기 바인딩 정보는 종양학 관련 단백질 표적을 변조하는 능력에 대한 통찰력을 제공합니다. 약물 후보자에게 직접 번역 할 수없는 약한 바인딩 파편은 키나제와 같은 대상 단백질에 대한 관심의 기능 포켓 포인트를 공개 할 수 있습니다. Effort는 수많은 암 하위 유형을 모는 성장과 생존 신호를 막기를 위한 강력한 kinase 억제제를 개발하기 위하여 진행됩니다. Fragment 성장은 치료 저항하는 암 mutations를 표적으로 하는 선택적인 화합물 또는 선택적으로 종양 진전을 지속하는 간접적인 신호 웹에서 관여된 다수 kinase를 타격할지도 모릅니다. 더 튼튼한 임상 응답을 달성의 기회를 극대화합니다.

kinases외에, 신청은 단백질 단백질 단백질 상호 작용 셀 사이클, apoptosis, epigenetics와 같은 다른 underexplored 종양 표적에 확장합니다. Fragment Screening은 암 통로에서 이러한 "undruggable"하지만 중요한 노드를 방해 할 수 있습니다. 그것은 전통적인 접근법을 통해 쉽게 발견하지 않는 기판 경쟁 또는 allosteric 억제제를 개발하기 위한 출발점을 생성합니다. 종양 세포를 죽이는 synergistic 형태를 추가하는 합리적으로 디자인한 조합을 위한 이 widens 선택권. 전반적으로, 파편 기반 방법론적으로 임상 바이오마커 구동 임상시험에서 검증된 임상적 후보를 대상으로 한 종양학 파이프라인 강화.

Market Challenge - 파편 기반 약물 발견과 관련된 높은 비용

글로벌 파편 기반 약물 발견 시장의 주요 과제 중 하나는 프로세스와 관련된 높은 비용입니다. Fragment 기반 약물 발견은 잠재적 인 약물 후보로 낙관 될 수있는 초기보기를 식별하기 위해 낮은 분자량 파편의 큰 라이브러리를 상영합니다. 그러나 이러한 파편 라이브러리를 개발 및 상영하는 것은 비싸다. x-ray crystallography, 핵 자기 공명 (NMR) spectroscopy 및 표면 plasmon 공명 (SPR)과 같은 정교한 생물 물리학 기술이 조각과 표적 단백질 사이에서 상호 작용하는 것을 요구합니다. 또한 파편도 실질적인 비용으로 파편이 정해져 있는 유효성 및 히트-to-lead 단계. 파편 기반 접근 방식을 사용하여 한 가지 새로운 약물의 개발은 2 억 달러 이상의 비용이 예상되며 많은 작은 제약 및 생명 공학 회사에 액세스 할 수 있습니다. 또한, 최첨단 인프라를 유지하고 파편 선별을 위한 숙련 된 인력은 작업 비용을 증가시키는 데 기여합니다. 접근 방식을 개선하고 초기 단계에서 약물과 같은 특성을 최적화하는 잠재력을 가지고 있지만, 이 기술의 광범위한 채택에 대한 높은 비용의 큰 도전, 특히 낮은 상업적 잠재력을 가진 치료 영역에서.

시장 기회-약 발견에 있는 생물 생리적인 기술의 성장

글로벌 파편 기반 약물 발견 시장의 주요 기회 중 하나는 생물 물리학 기술의 성장입니다. 이전에 언급했듯이, X-ray crystallography, NMR spectroscopy 및 SPR과 같은 생물 물리학 방법은 분자의 상호 작용을 가능하게하여 파편의 탐지에 중요한 역할을합니다. 최근 몇 년 동안, 이러한 기술에 상당한 기술 발전이 있었으며, 데이터 수집률과 감도를 개선 할 수 있습니다. 예를 들어, NMR 분광계 및 결정 장비의 새로운 세대는 자동화 된 조각 선별 기능을 강화했습니다. 또한, isothermal titration calorimetry (ITC) 및 열 이동 분석실험 (ThermoFluor)와 같은 분석 방법은 보완 기술로 점점 사용됩니다. 이 기술의 성장은 목표와 자유주의의 넓은 범위에 대한 조각 상영과 더 비용 효율적인. 그것은 또한 구조 기반 디자인을 가능하게하여 안타의 elaboration을 촉진했습니다. Biophysical 도구의 지속적인 진화는 더 조각 기반 워크플로를 최적화하고 더 매력적인 약물 발견 접근 방식을 만들 것으로 예상됩니다. 이 성장하는 기술 기능은 전반적인 파편 근거한 약 발견 시장의 성장을 위한 상당한 기회를 선물합니다.