全球PROTAC 估计市场价值为: 2024年为4亿美元 预计将达到 2031年以前为25.9亿美元, 以复合年增长率增长 (CAGR)从2024年到2031年占25.1%.

针对Chimera(PROTAC)市场的蛋白质解析正在迅速增长,其驱动力是其针对蛋白质降解的创新方法,为难以用传统药物治疗的疾病提供了新的治疗策略。 PROTACs是利用身体的自然蛋白质降解系统去除致病蛋白的双功能分子,与常规疗法相比,呈现出一种新的作用机制. 过去几年来,由于癌症和神经退化性疾病等慢性疾病的发病率不断上升,市场出现了显著增长,由于抗药性,常规疗法往往失败。 PROTAC技术通过使目标蛋白有选择性地降解,提供了一个有希望的解决方案,这可以帮助克服阻抗机制. 主要制药公司的投资和药物发现平台的进步进一步推动了市场增长。

市场驱动器 - 增加临床试验和PROTAC技术研究。

PROTAC技术由于能够诱发定向蛋白质降解,继续引起学术和工业研究人员的极大兴趣. 在过去十年中,随着科学家努力更好地了解技术的应用和潜力,与PROTAC有关的研究出版物和专利数量成倍增长。 这种日益突出的焦点正在进一步推动能够帮助实现PROTACs临床和商业潜力的创新。

在临床方面,铅优化工作正在成熟各种治疗领域的ProTAC候选人。 例如,几个以肿瘤为重点的方案目前正在进行第一阶段试验,以评估PROTAC降解器对安卓素受体和雌激素相关受体α等经充分验证的癌症靶子的安全性、可容忍性和初步功效。 迄今取得的成果很有希望,有助于验证技术的可转换性。 除了肿瘤学之外,免疫-炎症、神经学和心肌病等领域也吸引了PROTAC的发展兴趣,因为有机会安全地瞄准那些不适于传统抑制的疾病路径。 所有这些临床势头预计将继续扩大该技术在患者中的证据基础.

在发现和研究方面,大多数大药剂公司和几家中型生物技术公司现在都建立了内部PROTAC发现单位或与专业创业公司建立了伙伴关系。 它们认识到,PROTACs可以允许接触目前难以使用药物或与各种疾病有关的非药物蛋白质靶点。 工业界的这种投入水平正在促使人们更广泛地从科学角度了解关键设计特性,如最佳链接器设计和E3连接器的招聘。 它还加快了针对新目标类别的方案和技术控制中心从概念化到铅优化阶段向临床前发展候选人的进展速度。 其中几个临床前候选者预计将在今后几年进入临床试验.

市场驱动力——PROTAC针对疾病发病蛋白的能力,以前被认为是“不能吸毒的”。 “

PROTAC技术最激动人心的一个方面是它们能够瞄准传统上被视为"不可药用"的蛋白质类. 诱导蛋白质降解的机制规避了许多限制传统小分子抑制方法的局限性. PROTAC通过招募内在的多子单元E3 ligase酶复合体,通常在细胞内转录蛋白质,可以有效消除问题靶蛋白,而不必在靶上催化或调控地点要求高活性绑定.

这一财产为治疗探索开辟了全新的目标家庭和疾病途径。 缺乏传统酶活性场所的ER alpha等受体通过PROTACs成为小分子调制对象. 转录因素对疾病发展至关重要,但缺乏传统宿主场所,可能在蛋白质层面加以抑制,而不是要求直接绑定。 即使是膜蛋白质挑战用细胞渗透剂瞄准,也可能发现PROTACs提供了替代解决方案.

早期的研究成功,如首次细胞外蛋白降解,表明PROTACs在功能上可以补充传统模式. PROTACs通过摆脱宿主约束要求的限制,承诺在分子驱动力被认为无法直接针对小分子的情况下,对疾病提供新型治疗。 现在,与棘手条件有关的蛋白质正作为PROTAC药物发现方案受到积极调查。

市场挑战 -- -- 开发PROTAC药物的成本高、复杂。

PROTAC药物市场面临的主要挑战之一是与PROTAC药物的研发有关的高昂成本和复杂性。 开发一个成功的PROTAC候选物需要确定一种可降解的目标蛋白质,设计双功能分子可以将靶蛋白吸收到一个E3连接物中,用于无处不在的蛋白质降解和蛋白质降解,并优化药物候选物,使其具有充分的能力和选择性。 这种药物发现过程高度专业化和资源密集型. 它经常需要蛋白质生物学,化学合成,药理学,药学化学的跨学科专业知识. 还需要大量资金投资来建立所需的基础设施,并进行广泛的临床和临床前验证研究。 虽然PROTAC对以前无法吸毒的目标的毒品承诺是巨大的,但技术障碍和高成本意味着目前只有少数公司有能力和资金积极实施PROTAC研究方案。 这限制了创新,并减缓了目前仅由少数输油管候选人占主导地位的整个PROTAC市场的增长。

市场机会:扩大PROTAC在肿瘤外的应用范围,将其扩大到神经病和自动免疫疾病。

PROTAC市场的一个主要机会在于将其治疗性应用扩大到除肿瘤外的其他疾病领域,如神经衰老和自体免疫。 许多与帕金森氏症和阿尔茨海默氏症等神经退化性疾病有关的蛋白质,因其生化性质和细胞功能,以前不适宜于常规小分子或生物药物. PROTAC为这种"不可药性"疾病目标的选择性降解提供了一个独特的方法. 同样,通过PROTAC引起的某些免疫细胞表面受体和信号蛋白的降解进行选择性免疫,为治疗自体免疫状况带来了希望。 虽然肿瘤学仍然是大多数PROTAC公司的近期重点,但探索新的疾病应用有助于推动未来的增长。 它还吸引了制药伙伴的兴趣和投资,以支持早期临床研究,从而加快了除癌症外的PROTAC模式的临床验证和吸收.

产品创新: 参与者采取的最成功战略之一是持续投资和注重产品创新。

战略采购: 公司通过战略收购加强了市场地位和产品组合。 2024年,诺华公司耗资1.5亿美元购买了具有广泛治疗前列腺癌能力的Arvinas第三级蛋白质降解剂。

关注新兴市场: 玩家成功地确定了高增长的新兴市场,并为这些地区定制了供货。

这些围绕持续创新、增值收购和优先安排高增长区域的战略举措帮助了PROTAC市场的主要公司,如Olam、ADM和Cargill,从长远来看,加强了它们的竞争地位并超越了竞争对手。 数据显示,过去十年来,采用这种战略的公司不断获得市场份额。

透视,按类型,分子设计驱动 采用异功能 PROTACs

按治疗类型,异功能PROTAC在2024年因其适应性分子结构而以40.27%的市场份额领先. 这些分子由三个关键成分组成:连接靶蛋白降解的结膜、连接E3 unbiquitin 结膜酶以进行蛋白质组的吸收的结膜和连接器。 这种模块化设计使科学家在选择绳索和调整连接器以优化目标接触和退化方面具有相当大的灵活性。 研究人员可以随时修改异性功能PROTAC,以探测各种与疾病有关的蛋白质,而不需要新的粘膜发现. 能够重新使用现有的斜拉桥速度开发并降低成本. 此外,优化连接器的构成会影响细胞内贩运和蛋白质清除,从而使降解动力学得到完善。 事实证明,对研究蛋白质功能和验证目标,推动其在药物发现中的受欢迎程度来说,PROTACs的金枪鱼结构是十分宝贵的。

深入观察、应用、加快药物发展推动在发现与发展中采用PROTAC

通过应用,药物发现和开发在2024年占40.10%,并由于该技术加速这一过程的能力而导致PROTAC的使用. 使用PROTACs,研究人员可以快速剖析复合活性与多种疾病相关的蛋白质. 它们利用现有的化学物质,而不是仅仅依靠新的化合物合成。 PROTACs还为蛋白质耗竭提供时间控制,以有效验证特定阶段的目标. 研究目标对表达水平的依赖程度有助于决定/不决定,并确定最佳治疗窗口。 由于PROTAC可以消除一种蛋白质的野生型和变异型两种形态,它们有助于确定一个目标的可药性. 早期的这种见解优化了资源分配并缩短了发展时限。 此外,PROTACs还支持强力药理动力学剖面分析,使动物模型中的机制学证明研究能够加速临床翻译. 总体而言,PROTACs的目标验证和机械能力明显加快了发现和开发工作流程.

透视,通过治疗区域,针对肿瘤学中的无致病驾驶员燃料PROTAC

从治疗领域来看,肿瘤学顶端由于癌症对特定驱动因素的依赖而导致PROTAC的使用。 PROTACs利用无孔蛋白-蛋白质系统在细胞循环调控和opoptosis中的关键作用,消除肿瘤生长和存活的核心蛋白. 例子包括降低和色素受体治疗前列腺癌,BRD4防治白血病,或VHL治疗肾细胞癌. 与常规抑制剂相比,诱导蛋白质降解通过完全去除新形态或功能增益驱动器,提供了更强的抗肿瘤活性. PROTAC还能够同样地破坏变异和野生形态,从而阻止因目标变异而产生的阻力。 随着较新的肿瘤的出现,PROTACs快速验证新目标并探测癌症依赖性的能力增强了精密肿瘤学的能力. 它们精细地选择疾病背景,进一步减少了毒性。 总而言之,肿瘤学为利用PROTACs的退化能力防治一些最具有挑战性的疾病提供了主要的机会。

• 目前正在评估90多个基于PROTAC的线索,其中约20%在临床开发。
• PROTACs占正在研究的管道药物的30%以上。
• PROTAC技术是药物发现的一个范式转变,其方法是将诱发疾病的蛋白质作为靶向和降解细胞内. 由于接受临床试验的PROTAC药物数量不断增加,市场将大幅增长。 目前没有经过批准的疗法,这凸显了市场对新进入者的潜力,推动了肿瘤学和其他治疗领域的创新和发展。

在PROTAC市场运营的主要角色包括Arvinas,Celgene,Nurix治疗,Hinova制药,糖尿病治疗,Accutar生物科技,Kymera,Sanofi,Bristol Myers Squibb(BMS)和辉瑞.